2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. Histamine Receptor拮抗剂

Histamine Receptor拮抗剂

Histamine Receptor Isoform Comparison

Histamine Receptor拮抗剂 (390):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate

    富马酸氯马斯汀

    		Antagonist 99.97%
    Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
  • HY-B1296
    Promethazine

    异丙嗪

    		Antagonist 99.59%
    Promethazine 是一种抗组胺化合物，H1 受体强效拮抗剂，吩噻嗪家族的第一代抗组胺化合物，该化合物可用于精神类疾病研究。
  • HY-14862
    Latrepirdine Antagonist
    Latrepirdine 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
  • HY-19705
    Adriforant Antagonist
    PF-3893787 是一种组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM)，也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    		Antagonist 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    		Antagonist 99.62%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    		Antagonist 99.83%
    Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B0377
    Famotidine

    法莫替丁

    		Antagonist 99.68%
    Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.94%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-B0303A
    Diphenhydramine hydrochloride

    盐酸苯海拉明

    		Antagonist 99.98%
    Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-B0801A
    Fexofenadine hydrochloride

    盐酸非索非那定

    		Antagonist 99.86%
    Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B0725
    Doxepin Hydrochloride

    盐酸多塞平

    		Antagonist 99.79%
    Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
  • HY-B0674
    Ebastine

    依巴斯汀

    		Antagonist 99.67%
    Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-12199B
    Pitolisant hydrochloride

    替洛利生盐酸盐

    		Antagonist 99.96%
    Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂，Ki为0.16 nM。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-B0781
    Promethazine hydrochloride

    盐酸异丙嗪

    		Antagonist 99.20%
    Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
  • HY-17042A
    Cetirizine dihydrochloride

    盐酸西替利嗪

    		Antagonist 99.53%
    Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-B0286A
    Chlorpheniramine maleate

    马来酸氯苯那敏

    		Antagonist 99.90%
    Chlorpheniramine maleate是组胺 H1 受体拮抗剂 (IC50: 12 nM)。
  • HY-13508
    JNJ-7777120 Antagonist 99.85%
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    		Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
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